Nuevas drogas

Vareniclina: un nuevo agonista parcial del receptor nicotínico.

El tartrato de vareniclina es una nueva droga desarrollada especialmente para la cesación tabáquica, a partir de un alcaloide natural de la planta Cytisus Laburnum, la cytisina, con efectos de agonista parcial del receptor nicotínico. La molécula de vareniclina posee un selectivo y potente efecto agonista parcial de los receptores nicotínicos de acetilcolina, activándolos parcialmente para luego mantenerlos en estado desensibilizado a la nicotina. Este mecanismo produce una disminución de la urgencia por fumar (“craving”) y los síntomas de abstinencia, pero además bloquea los efectos de recompensa ante la administración de nicotina al fumar.
Los receptores nicotínicos de acetilcolina, ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central, están constituidos por 5 subunidades aquellos que tienen dos α4 y tres β2 son los de mayor afinidad de unión a la nicotina. Estos receptores están presentes en algunos lugares particulares del cerebro como el área ventral tegmental (AVT) y el núcleo accumbens (NA), que es el centro de la recompensa, complejo e insuficientemente entendido.
La vareniclina fue recientemente aprobado por la FDA (Food and Drug Administration) de EEUU como droga para el tratamiento de cesación tabáquica y se lanzará al mercado en un futuro próximo.

Otros medicamentos están aún en estudio:

• Nuevas formulaciones de terapia de sustitución de nicotina, en particular las formas de liberación extra-rápida que buscan controlar el “craving”

• Methoxalen un inhibidor de la enzima que metaboliza la nicotina.
(en estudios preeliminares aún)

• Rimonabant, droga en estudio para el tratamiento de la obesidad que actúa como un bloqueante de los receptores endocanabiniodes CB1.
(no aprobado por la FDA para el tratamiento del tabaquismo)

• Vacuna contra la nicotina, se basa en el principio de evitar el ingreso de nicotina al SNC al capturar las moléculas por anticuerpos en forma inmediata cuando ingresa al torrente sanguíneo
(no aprobado por la FDA).